Сульфадиметоксин- противомикробное бактериостатическое средство. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.
При однократном приеме (в дозе 1 - 2 г), время достижения максимальной концентрации в крови – 8 – 12 ч. Препарат накапливается в крови, прежде всего за счет высокой степени связывания с протеинами крови (90-99%). Хорошо распределяется по органам и системам.
Фармакотерапевтическая группа: противомикробное средство, сульфаниламид
МНН: сульфадиметоксин
Показания для применения:
Заболевания, вызванные чувствительной микрофлорой: ангина, отит, гайморит, бронхит, пневмония, дизентерия, пиодермия, рожистое воспаление, трахома; раневые инфекции; гонорея; заболевания мочевыводящих и желчных путей; малярия (в составе комплексной терапии).
Препарат принимается внутрь, 1 раз в сутки. Взрослым, в 1-ый день – 1 - 2 г, затем - по 0,5-1 г/сут. Для детей от 12 до 18 лет: начальная и поддерживающая дозы равны соответственно – 1 г и 0,5 г.
Выпускается в форме таблеток (500 мг) по 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.
Отпускают по рецепту.
|
Регистрационный номер:
Торговое наименование препарата: Сульфадиметоксин
Международное непатентованное или группировочное наименование: сульфадиметоксин
Лекарственная форма: таблетки.
Состав на одну таблетку
Действующее вещество: сульфадиметоксин – 500,0 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристалическая – 42,0 мг, кросповидон (тип В) – 26,5 мг, повидон К 25 (поливинилпирролидон среднемолекулярный К 25) – 25,5 мг, кальция стеарат – 6,0 мг.
Описание: круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета с фаской и риской.
Фармакотерапевтическая группа: противомикробное средство, сульфаниламид
Код АТХ: J01ED01
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Противомикробное бактериостатическое средство. Механизм действия обусловлен конкурентным антагонизмом с парааминобензойной кислотой, угнетением дигидроптероатсинтетазы, нарушением синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Staphylococcus spp., Streptococcus spp., в том числе Streptococcus pneumoniae, палочки Фридлендера, Escherichia coli, Shigella spp., Chlamydia trachomatis.
Фармакокинетика
При приеме внутрь всасывается относительно медленно, обнаруживается в крови через 30 мин. При однократном приеме (в дозе 1 - 2 г), время достижения максимальной концентрации в крови (TCmax) – 8 – 12 ч.
Терапевтическая концентрация у взрослых отмечается при приеме 1-2 г в 1 день и 0,5-1 г - в последующие дни. Связь с белками крови - 90-99%.
Препарат накапливается в крови, прежде всего за счет высокой степени связывания с протеинами крови (90-99%). Хорошо распределяется по органам и системам. Но в отличие от иных представителей сульфаниламидов длительного действия, плохо проникает через гемато-энцефалический барьер (ГЭБ) и его концентрация в ликворе низкая. Однако при воспалении менингеальных оболочек проницаемость ГЭБ резко возрастает.
Хорошо проникает в плевральную жидкость (60-90% от концентрации в крови), в билиарную систему, где его концентрации в 1,5-4 раза выше, чем в крови. Преимущественный метаболизм осуществляется по пути микросомального глюкуронирования, связанного с цитохромом Р450 и НАДФН-зависимого.
Прочная связь с белками плазмы крови и высокая реабсорбция в канальцах почек (93-97,5%), способствует медленному выведению препарата из организма.
В крови содержится 5-15% ацетилированных метаболитов, в моче - 10-25% ацетильных производных и 75-90% - глюкуронида сульфадиметоксина; последний хорошо растворим и не провоцирует развитие кристаллурии. Ацетильное производное не реабсорбируется и полностью выводится почками. Через 24 часа выводится 20-44% принятой дозы, через 48 ч - до 56%, через 96 ч - до 83,3%.
Показания для применения
Заболевания, вызванные чувствительной микрофлорой: ангина, отит, гайморит, бронхит, пневмония, дизентерия, пиодермия, рожистое воспаление, трахома; раневые инфекции; гонорея; заболевания мочевыводящих и желчных путей; малярия (в составе комплексной терапии).
Противопоказания
Повышенная чувствительность с сульфадиметоксину или другим компонентам препарата; угнетение костномозгового кроветворения; почечная/печеночная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; порфирия; азотемия; беременность и период грудного вскармливания, детский возраст до 12 лет (для данной лекарственной формы и дозировки).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Внутрь, 1 раз в сутки.
Взрослым, в 1-ый день – 1 - 2 г, затем - по 0,5-1 г/сут.
Для детей от 12 до 18 лет: начальная и поддерживающая дозы равны соответственно – 1 г и 0,5 г.
После нормализации температуры, препарат в поддерживающих дозах применяют еще 2 -3 дня. Курс лечения, в зависимости от тяжести болезни, составляет 7 – 14 дней.
Побочное действие
Аллергические реакции, головная боль, диспепсия, лейкопения, агранулоцитоз, холестатический гепатит.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Действие сульфадиметоксина усиливается при комбинированном приёме с производными диаминопиримидина (триметоприм, тетроксоприм, пириметамин).
Снижает эффективность бактерицидных антибиотиков, действующих только на делящиеся микроорганизмы (в том числе пенициллины, цефалоспорины).
Фенитоин увеличивает риск развития токсических реакций.
Метотрексат и другие антагонисты фолиевой кислоты увеличивают риск развития дефицита фолиевой кислоты.
Прокаин, бензокаин и тетракаин снижают антибактериальную активность.
ПАСК и барбитураты усиливают противомикробное действие.
Салицилаты повышают активность и токсичность сульфадиметоксина.
Метоксален способствует развитию фотосенсибилизации.
Негормональные противовоспалительные препараты, тиоацетазон, хлорамфеникол усиливают токсическое действие на кровь (лейкопения, агранулоцитоз).
Усиливает действие антикоагулянтов непрямого действия, фенитоина, сульфаниламидов с гипогликемическим действием.
Производные пиразолона, индометацин и салицилаты увеличивают свободную фракцию препарата в крови.
Снижает эффективность пероральных контрацептивов. Усиливает метаболизм циклоспорина.
Особые указания
Во время терапии рекомендуется обильное питье, регулярный контроль показателей крови и мочи.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки, 500 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
1, 2 или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Допускается контурные ячейковые упаковки помещать в ящик из гофрированного картона по 500 контурных ячейковых упаковок с равным количеством инструкций по применению.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
Отпускают по рецепту.
Наименование и адрес производителя/организация, принимающая претензии потребителей
ОАО "Фармстандарт-Лексредства",
305022, Россия, г. Курск, ул. 2-я Агрегатная, 1а/18,
тел./факс: (4712) 34-03-13,
www.pharmstd.ru
