Бутамират является противокашлевым средством центрального действия.

Бутамирата цитрат обладает неспецифическими антихолинергическим и бронхоспазмолитическим эффектами.

Подавляет кашель, обладая прямым влиянием па кашлевой центр. Оказывает бронходилатирующий эффект (расширяет бронхи). Способствует облегчению дыхания, улучшая показатели спирометрии (снижает сопротивление дыхательных путей) и оксигенации крови (насыщает кровь кислородом).

Фармакотерапевтическая группа: противокашлевое средство с центральным механизмом действия.

МНН: бутамират.

Показания к применению: Бутамират-Фармстандарт показан для симптоматического лечения сухого кашля различной этиологии у взрослых и детей старше 3 лет.

Отпускают без рецепта.

ОБЩАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА

1. НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА

Бутамират-Фармстандарт, 1,5 мг/мл, раствор для приема внутрь.

2. КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ

Действующее вещество: бутамират

1 мл раствора содержит 1,5 мг бутамирата (в виде цитрата).

Вспомогательные вещества, наличие которых надо учитывать в составе лекарственного препарата: сорбитол (сорбитола раствор 70 % некристаллизующийся), глицерол (глицерин), натрия сахаринат, натрия гидроксид (см. раздел 4.4).

Полный перечень вспомогательных веществ приведен в разделе 6.1.

3. ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Раствор для приема внутрь.

Прозрачная, бесцветная или с желтоватым, или коричневато-желтым оттенком вязкая жидкость с запахом корицы.

4. КЛИНИЧЕСКИЕ ДАННЫЕ

4.1 Показания к применению

Бутамират-Фармстандарт показан для симптоматического лечения сухого кашля различной этиологии у взрослых и детей старше 3 лет.

4.2 Режим дозирования и способ применения

Режим дозирования

Внутрь.

Взрослые: по 15 мл 4 раза в сутки.

Максимальная суточная доза - 60 мл (90 мг).

Не превышайте рекомендованную дозу!

Максимальная длительность применения препарата без консультации с врачом: 7 дней.

Дети

Дети старше 12 лет: по 15 мл 3 раза в сутки.

Максимальная суточная доза - 45 мл (67,5 мг).

Дети в возрасте от 6 до 12 лет: по 10 мл 3 раза в сутки.

Максимальная суточная доза - 30 мл (45 мг).

Детям от 3 до 6 лет: по 5 мл 3 раза в сутки.

Максимальная суточная доза - 15 мл (22,5 мг).

Препарат Бутамират-Фармстандарт в данной лскарственной форме противопоказан детям младше 3-х лет.

Способ применения

Препарат принимают с пищей. Используйте прилагаемую мерную ложку (см. раздел 6.6). При усугублении симптомов или отсутствии улучшения состояния после 7 дней лечения, а также при повышении температуры, сыпи или стойкой головной боли, следует обратиться к врачу для проведения дальнейшего обследования.

4.3 Противопоказания

• Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1;

• детский возраст до 3 лет;

• беременность (см. раздел 4.6);

• период грудного вскармливания (см. раздел 4.6);

• дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

• одновременный прием отхаркивающих препаратов.

4.4 Особые указания и меры предосторожности

B связи с тем, что бутамират подавляет кашлевой рефлекс, следует избегать одновременного применения отхаркивающих средств во избежание скопления мокроты в дыхательных путях с риском развития бронхоспазма и инфскции дыхательных путей.

Вспомогательные вещества

Раствор для приема внутрь содержит в качестве подсластителей сахаринат и сорбитол (405 мг в одном мл), поэтому может назначаться больным с сахарным диабетом. Препарат содержит сорбитол - если у Вас непереносимость некоторых сахаров, обратитесь к лечащему врачу перед приемом данного лекарственного препарата. Сорбитол является источником фруктозы. Пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы не следует принимать данный лекарственный препарат. Сорбитол может вызывать дискомфорт в желудочно-кишечном тракте и оказывать легкое слабительное действие.

Препарат содержит глицерол который может вызывать головную боль, расстройство желудка и диарею (понос).

Препарат содержит менее 1 ммоль (1,23 мг) натрия в дозе, т.е. практически «не содержит натрия».

4.5 Взаимодействия с другими лекарственными препаратами и другие формы взаимодействия

Клинически значимого взаимодействия препарата с лекарственными препаратами других групп не выявлено.

Какие-либо лекарственные взаимодействия для бутамирата не описаны.

B связи с тем, что бутамират подавляет кашлевой рефлекс, следует избегать одновременного применения отхаркивающих средств во избежание скопления мокроты в дыхательных путях с риском развития бронхоспазма и инфекции дыхательных путей (см. раздел 4.4.1).

4.6 Фертильность, беременность и лактация

Беременность

Данные о применении бутамирата у беременных женщин отсутствуют.

Исследования репродуктивной токсичности на животных не свидетельствуют о наличии прямых или непрямых вредных эффектов (см. раздел 5.3).

В качестве предупредительной меры предпочтительно не применять препарат Бутамират-Фармстандарт во время беременности.

Лактация

Сведения о проникновении действующего вещества препарата (его метаболитов) в грудное молоко человека отсутствуют.

В качестве предупредительной меры предпочтительно не применять препарат Бутамират-Фармстандарт во время грудного вскармливания.

Фертильность

Данные о влиянии препарата на фертильность человека отсутствуют.

4.7 Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами

Бутамират-Фармстандарт оказывает умеренное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Бутамират в редких случаях может вызывать сонливость. В случае появления сонливости  следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами.

4.8 Нежелательные реакции

Для определения частоты возникновения побочных эффектов препарата применяют следующую классификацию: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 и < 1/10); нечасто (≥ 1/1000 и < 1/100); редко (≥ 1/10000 и < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (не может быть установлена на основании имеющихся данных).

Нарушения со стороны нервной системы:

Редко: сонливость.

Желудочно-кишечные нарушения:

Редко: тошнота, диарея.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

Редко: крапивница, возможно развитие аллергических реакций.

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения "польза - риск" лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств – членов Евразийского экономического союза.

Россия
Уполномоченный орган (уполномоченная организация) государства - члена Евразийского экономического союза: Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения (Росздравнадзор)

Адрес: 109074, Москва, Славянская площадь, д. 4, стр. 1
Тел. : +7 (495) 698-45-38 , +7 (499) 578-02-30
Факс: +7 (495) 698-15-73
Электронная почта: pharm@roszdravnadzor.ru
Сайт в информационно-телекоммуникационной сети «Интернет»: www.roszdravnadzor.ru

4.9 Передозировка

Симптомы: признаки острого отравления при попадании внутрь: сонливость, тошнота, рвота, диарея, головокружение и снижение артериального давления. Пострадавшему следует немедленно обратиться к врачу.

Лечение: симптоматическое. Меры помощи при передозировке включают: удаление препарата из желудка и кишечника (промывание желудка, искусственная рвота, клизма,применение кишечных адсорбентов - активированного угля), поддержание жизненно-важных функций организма. Специфического антидота нет.

5. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

5.1 Фармакодинамические свойства

Фармакотерапевтическая группа: Противокашлевое средство центрального действия

Код АTX: R05DB13

Механизм действия и фармакодинамические эффекты

Бутамират является противокашлевым средством центрального действия. Однако точный механизм действия препарата не известен. Бутамирата цитрат обладает неспецифическими антихолинергическим и бронхоспазмолитическим эффектами.

Подавляет кашель, обладая прямым влиянием па кашлевой центр. Оказывает бронходилатирующий эффект (расширяет бронхи). Способствует облегчению дыхания, улучшая показатели спирометрии (снижает сопротивление дыхательных путей) и оксигенации крови (насыщает кровь кислородом). В терапевтических дозах препарат хорошо переносится. Бутамират в форме раствора для приема внутрь оказывает успокаивающее действие на раздраженное горло благодаря увлажняющим свойствам глицерола. 

5.2 Фармакокинетические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция

Бутамират быстро и полностью всасывается и гидролизуется в 2-фенилмасляную кислоту и диэтиламиноэтоксиэтанол. Влияние одновременного приёма пищи на процессы не изучалось. Содержание 2-фенилмасляной кислоты и диэтиламиноэтоксиэтанола в плазме полностью пропорционально в диапазоне доз 22,5 мг - 90 мг.

Измеряемые концентрации бутамирата обнаруживаются в крови через 5-10 минут после приема доз 22,5 мг, 45 мг, 67,5 мг и 90 мг. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1 час после приема всех 4 доз, а средняя максимальная концентрация составляет 16,1 нг/мл при приеме дозы 90 мг.

Средняя максимальная концентрация 2-фенилмасляной кислоты достигается в течение 1,5 часов; максимальная экспозиция отмечается после применения 90 мг (3052 нг/мл).

Средняя максимальная концентрация диэтиламиноэтоксиэтанола достигается через 0,67 ч; максимальная экспозиция также отмечается после приема 90 мг (160 нг/мл).

Распределение

Бутамират имеет объем распределения между 81 - 112 л (с поправкой на массу тела в кг), а также высокую степень связывания с белками плазмы. 2-фенилмасляная кислота имеет высокую степень связывания с белками плазмы в диапазоне дозе 22,5 - 90 мг, имея среднее значение 89,3% - 91,6%. Диэтиламиноэтоксиэтанол в некоторой степени связывается с белками плазмы крови, средние значения варьируют от 28,8% до 45,7%. Нет данных о проникновении бутамирата через плацентарный барьер и его выделении с грудным молоком.

Биотрансформация

Гидролиз бутамирата происходит быстро, концентрации метаболитов обнаруживаются через 5 минут. На основании данных исследований, считается, что эти метаболиты также обладают противокашлевой активностью, однако нет клинических данных о метаболизме диэтиламиноэтоксиэтанола. 2-фенилмасляная кислота подвергается дальнейшему частичному метаболизму гидроксилированием в пара-положении.

Элиминация

Через 24 часа после приема препарата основные метаболиты (77%) состоят из конъюгированной 2-фенилмасялной кислоты и парагидрокси-2-фенилмасялной кислоты.
Выведение 2-фенилмасляной кислоты, диэтиламиноэтоксиэтанола и п-гидрокси-2- фенилмасялной кислоты осуществляется преимущественно с мочой.
Уровень конъюгата 2-фенилмасляной кислоты в моче значительно превышает сго уровень в плазме. Бутамират определястся в моче в течение 48 часов после приема препарата внутрь.
Количество бутамирата, выделяющегося в мочу в течение 96 часов, соответствует 0,02, 0,02, 0,03 и 0,03% при дозах препарата 22,5 мг, 45 мг, 67,5 мг и 90 мг. В большем количестве выводятся метаболиты бутамирата. Период полувыведения бутамирата - 1,48-1,93 часа, 2-фенилмасляной кислоты - 23,26-24,42 часа, диэтиламиноэтоксиэтанола - 2,72-2,90 часов.

Особые группы пациентов

Отсутствуют данные об изменении фармакокинетики препарата у пациентов с нарушением функции печени или почек.

5.3 Данные доклинической безопасности

В доклинических данных, полученных по результатам стандартных исследований фармакологической безопасности, токсичности при многократном введении, генотоксичности и репродуктивной и онтогенетической токсичности, особый вред для человека не выявлен.

Исследования канцерогенного потенциала бутамирата не проводились.

6. ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

6.1 Перечень вспомогательных веществ

Сорбитол (сорбитола раствор 70 % некристаллизующийся)

глицерол (глицерин)

бензойная кислота

натрия сахаринат

натрия гидроксид*

ванилин

ароматизатор** корица

вода очищенная

* - используют натрия гидроксида раствор 30 %.

** - в состав ароматизатора входит 1,2-пропиленгликоль.

6.2 Несовместимость

Не применимо.

6.3 Срок годности (срок хранения)

2 года.

Вскрытый флакон использовать в течение 30 суток.

6.4 Особые меры предосторожности при хранении

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Хранить при температуре ниже 25 °С.

Условия хранения после первого вскрытия лекарственного препарата см. в разделе 6.3.

6.5 Характер и содержание первичной упаковки

Раствор для приема внутрь, 1,5 мг/мл.

По 100 или 200 мл во флакон из темного стекла 3 гидролитического класса, укупоренный полимерной крышкой из полиэтилена с контролем первого вскрытия или полимерной крышкой из полипропилена с контролем первого вскрытия и защитой от вскрытия детьми.

На флакон наклеивают этикетку самоклеящуюся.

1 флакон вместе с мерной ложкой, с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.

6.6 Особые меры предосторожности при уничтожении использованного лекарственного препарата или отходов, полученных после применения лекарственного препарата или работы с ним

Следует промывать и высушивать мерный колпачок после каждого применения. Если препарат применяется несколькими пациентами, то мерный колпачок должен промываться и высушиваться между применением у разных пациентов.

Нет особых требований к утилизации.

7. ДЕРЖАТЕЛЬ РЕГИСТРАЦИОННОГО УДОСТОВЕРЕНИЯ

Россия

Открытое акционерное общество "Фармстандарт-Лексредства" (ОАО "Фармстандарт-Лексредства")

Адрес: 305022, Курская обл., г. Курск, ул. 2-я Агрегатная, д. lа/18

Тел. /факс: (4712) 34-03-13

Электронная почта: leksredstva@pharmstd.ru 

7.1 Представитель держателя регистрационного удостоверения

Претензии потребителей направлять по адресу:

Россия

Открытое акционерное общество "Фармстандарт-Лексредства" (ОАО "Фармстандарт-Лексредства")

Адрес: 305022, Курская обл., г. Курск, ул. 2-я Агрегатная, д. 1а/18

Тел. /факс: (4712) 34-03-13

Электронная почта: leksredstva@pharmstd.ru