Препарат Ипратропиум-Аэро является бронходилатирующим средством. Блокирует м-холинорецепторы гладкой мускулатуры трахеобронхиального дерева и подавляет рефлекторную бронхоконстрикцию[1].
Ипратропия бромид эффективно предупреждает сужение бронхов, а также устраняет спазм бронхов, связанный с влиянием блуждающего нерва.
У пациентов c бронхоспазмом, обусловленным хронической обструктивной болезнью легких, хроническим бронхитом и эмфиземой легких, существенное улучшение функции легких наблюдается в течение 15 минут, достигает максимума через 1-2 часа и сохраняется до 4-6 часов. После ингаляции в легкие обычно попадает (в зависимости от лекарственной формы и метода ингаляции) 10-30 % от вводимой дозы ипратропия бромида.
Фармакотерапевтическая группа: м-холиноблокатор
МНН: Ипратропия бромид
Показания к применению:
Хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ), хронический бронхит, эмфизема легких, бронхиальная астма (легкой и средней степени тяжести), особенно с сопутствующими заболеваниями сердечно-сосудистой системы.
Выпускается в форме аэрозоля для ингаляций дозированный (20 мкг/доза) по 200 доз препарата в баллоне.
Отпускают по рецепту.
[1] Бронхоконстрикция — это сужение дыхательных путей в легких из-за сжатия окружающих гладких мышц с последующим кашлем, свистящим дыханием и одышкой.
![]() |
МИНИСТЕРСТВО ЗДРАВООХРАНЕНИЯ РОССИЙСКОЙ ФЕДЕРАЦИИ
ИНСТРУКЦИЯ
ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ ПРЕПАРАТА
Ипратропиум-Аэро
Регистрационный номер:
Торговое наименование препарата: Ипратропиум-Аэро
Международное непатентованное наименование: Ипратропия бромид
Лекарственная форма: аэрозоль для ингаляций дозированный
Состав на 1 дозу:
Действующее вещество: |
|
Ипратропия бромида моногидрат |
0,021 мг |
(в пересчете на ипратропия бромид) | (0,020 мг) |
Вспомогательные вещества: | |
Этанол абсолютированный | 9,75 мг |
Лимонной кислоты моногидрат | 0,005 мг |
Триэтилцитрат | 0,15 мг |
Пропеллент R 134а (1,1,1,2-тетрафторэтан) | 55,08 мг |
Описание:
Бесцветный или с желтоватым оттенком прозрачный раствор, находящийся под давлением в баллоне из нержавеющей стали с клапаном дозирующего действия и распылительной насадкой; препарат при выходе из баллона распыляется в виде аэрозольной струи.
Фармакотерапевтическая группа: м-холиноблокатор
Код ATX: R03BB01
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Препарат Ипратропиум-Аэро является бронходилатирующим средством. Блокирует м-холинорецепторы гладкой мускулатуры трахеобронхиального дерева (преимущественно на уровне крупных и средних бронхов) и подавляет рефлекторную бронхоконстрикцию. Имея структурное сходство с молекулой ацетилхолина, является его конкурентным антагонистом. Антихолинергические средства предотвращают увеличение внутриклеточной концентрации ионов кальция, что происходит вследствие взаимодействия ацетилхолина с мускариновыми рецепторами гладких мышц бронхов. Высвобождение ионов кальция происходит с помощью вторичных посредников (медиаторов), в число которых входят инозитола трифосфат (ИТФ) и диацилглицерол (ДАГ). Ипратропия бромид эффективно предупреждает сужение бронхов, возникающее в результате вдыхания сигаретного дыма, холодного воздуха, действия различных бронхоспазмирующих веществ, а также устраняет спазм бронхов, связанный с влиянием блуждающего нерва. При ингаляционном применении практически не оказывает резорбтивного действия.
Бронходилатация, возникающая после ингаляции ипратропия бромид, является главным образом следствием местного и специфичного воздействия препарата на легкие, а не результатом его системного действия.
У пациентов c бронхоспазмом, обусловленным хронической обструктивной болезнью легких, хроническим бронхитом и эмфиземой легких, существенное улучшение функции легких наблюдается в течение 15 минут, достигает максимума через 1-2 часа и сохраняется до 4-6 часов.
У 51% пациентов с бронхиальной астмой отмечается значительное улучшение функции внешнего дыхания.
Фармакокинетика
Терапевтический эффект препарата Ипратропиум-Аэро является следствием его местного действия в дыхательных путях. Развитие бронходилатации не параллельно фармакокинетическим показателям.
Всасывание
После ингаляции в легкие обычно попадает (в зависимости от лекарственной формы и метода ингаляции) 10-30 % от вводимой дозы ипратропия бромида.
Большая часть дозы проглатывается и поступает в желудочно-кишечный тракт.
Часть дозы ипратропия бромида, попадающая в легкие, быстро достигает псистемного кровотока (в течение нескольких минут).
Общая системная биодоступность ипратропия бромида, применяемого внутрь и ингаляционно, составляет 2 % и 7-28 % соответственно, исходя из тех данных, что суммарная почечная экскреция (в течение 24 часов) исходного соединения составляет примерно 46 % от величины внутривенно вводимой дозы, менее 1 % от величины дозы, применяемой внутрь, и примерно 3-13 % от величины ингаляционной дозы ипратропия бромида.
Распределение
Кинетические параметры, описывающие распределение ипратропия бромид, вычислялись на основании его концентраций в плазме крови после внутривенного введения. Наблюдается быстрое двухфазное снижение концентрации ипратропия бромид в плазме крови. Кажущийся объем распределения во время состояния равновесной концентрации (Сss) составляет примерно 176 л (≈2,4 л/кг).
Ипратропия бромид связывается с белками плазвмы крови в минимальной степени (менее чем на 20%).
Ипратропия бромид, являющийся четвертичным амином, не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм
После внутривенного введения ипратропия бромида примерно 60 % дозы метаболизируется путем окисления главным образом в печени и частично экскретируется с мочой. Основные метаболиты, выводящиеся с мочой, связываются c мускариновыми рецепторами слабо, и считаются неактивными.
Выведение
Период полувыведения (T1/2) во время терминальной фазы составляет примерно 1,6 часа. Общий клиренс ипратропия бромида составляет 2,3 л/мин, а почечный клиренс - 0,9 л/мин.
Суммарная почечная экскреция (в течение 6 суток) меченной изотопом дозы (включая исходное соединение и все метаболиты) составила после внутривенного введения 72,1 %, после приема внутрь - 9,3 %, a после ингаляционного применения - 3,2 %.
Общая меченая изотопом доза, выделявшаяся через кишечник, составила после внутривенного введения 6,3 %, после приема внутрь - 88,5 %, а после ингаляционного применения - 69,4 %.
Таким образом, экскреция меченной изотопом дозы после внутривенного введения осуществляется в основном через почки. Период полувыведения исходного соединения и метаболитов составляет 3,6 часа. Основные метаболиты ипратропия бромида выводятся почками.
Показания к применению
Хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ), хронический бронхит, эмфизема легких, бронхиальная астма (легкой и средней степени тяжести), особенно с сопутствующими заболеваниями сердечно-сосудистой системы.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к атропину и его производным;
- повышенная чувствительность к ипратропию бромиду или к другим компонентам препарата;
- беременность (I триместр).
C осторожностью:
Препарат Ипратропиум-Аэро следует применять с осторожностью у пациентов с такими заболеваниями, как закрытоугольная глаукома, обструкция мочевыводящих путей, гиперплазия предстательной железы, а также во II и III триместрах беременности, в период грудного вскармливания и у детей в возрасте до 6 лет.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Безопасность применения препарата Ипратропиум-Аэро при беременности у человека не установлена. При назначении препарата во время возможной или подтвержденной беременности следует учитывать соотношение предполагаемой пользы от назначения для матери и возможного риска для плода.
Применение препарата Ипратропиум-Аэро в I триместре беременности противопоказано. Назначение препарата Ипратропиум-Аэро во II и III триместрах беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза терапии для матери превышает возможный риск для плода.
В доклинических исследованиях не было выявлено эмбриотоксического и тератогенного действия ипратропия бромида при ингаляционном применении в дозах, значительно превышающих рекомендуемую терапевтическую дозу для человека.
Данные о выделении ипратропия бромида с грудным молоком отсутствуют. Однако маловероятно, что ипратропия бромид особенно при ингаляционном применении может поступать с молоком в организм ребенка в существенных количествах. Но во время применения препарата Ипратропиум-Аэро кормящим грудью женщинам следует соблюдать осторожность.
Клинические данные о влиянии ипратропия бромид на фертильность отсутствуют. Во время применения ипратропия бромида в доклинических исследованиях отрицательного воздействия на фертильность обнаружено не было.
Способ применения и дозы
Режим дозирования подбирается индивидуально. Во время терапии пациенты должны находиться под медицинским наблюдением. Не следует превышать рекомендуемую суточную дозу как во время неотложной, так и поддерживающей терапии. Если лечение не приводит к существенному улучшению, или состояние пациента ухудшается, необходима консультация врача для выработки нового плана терапии. В случае неожиданного или быстрого усиления одышки (затруднений дыхания) необходимо немедленно проконсультироваться с врачом.
Если врачом не назначено иначе, рекомендуется следующий режим дозирования:
Взрослые и дети старше б лет
2 ингаляционные дозы (40 мкг) 4 раза в сутки.
Потребность в увеличении дозы может свидетельствовать о необходимости пересмотра основного лечения. Общая суточная доза не должна превышать 12 ингаляционных доз (240 мкг) в сутки.
Дети младше б лет
B связи с тем, что информация о применении препарата в этой возрастной группе ограничена, рекомендуется использование следующей дозы (только при условии медицинского наблюдения): 1 ингаляционная доза (20 мкг) 3 раза в день. Учитывая отсутствие полной информации, препарат Ипратропиум-Аэро у детей следует применять только по назначению врача и под контролем взрослых.
Инструкция по проведению ингаляций
Препарат Ипратропиум-Аэро предназначен только для ингаляционного применения.
Перед первым использованием ингалятора или если ингалятором не пользовались неделю и дольше проверьте его работу. Для этого снимите защитный колпачок с мундштука ингалятора, хорошо встряхните ингалятор и нажмите на баллон, выпуская одну струю препарата в воздух.
Проведение ингаляции
Шаг 1. Снимите защитный колпачок с мундштука ингалятора, как показано на рисунке 1. |
|
Шаг 2. Энергично потрясите ингалятор. | |
Шаг 3. Сделать медленный, полный выдох. |
|
Шаг 4. Удерживая баллон как показано на рисунке 2, плотно обхватите губами мундштук. Баллон должен быть направлен дном вверх (рисунок 2). |
|
Шаг 5. Выполните максимально глубокий вдох, одновременно быстро нажмите на дно баллона до высвобождения одной ингаляционной дозы.
|
|
Шаг 6. На несколько секунд задержите дыхание, затем выньте мундштук изо рта и медленно выдохните через нос. |
|
Шаг 7. Надеть защитный колпачок на мундштук ингалятора. Повторите шаги 2-6 для получения второй ингаляционной дозы, если это необходимо. |
|
Чистка ингалятора Регулярно (раз в неделю) следует очищать мундштук ингалятора, как показано на рисунке 3.Выньте металлический баллончик из пластикового футляра и сполосните футляр и колпачок теплой водой. Не пользуйтесь горячей водой. Тщательно высушите, но не используйте для этого нагревательные устройства. Поместите баллончик обратно в футляр и наденьте колпачок. Не окунайте металлический баллончик в воду.
|
|
ПРЕДУПРЕЖДЕНИЕ: пластиковый мундштук для рта разработан специально для препарата Ипратропиум-Аэро и служит для точного дозирования препарата. Мундштук не должен быть использован с другими дозированными аэрозолями. Также нельзя использовать Ипратропиум-Аэро с какими-либо другими адаптерами, кроме мундштука, поставляемого вместе с препаратом.
Содержимое баллона находится под давлением. Баллон нельзя вскрывать и подвергать нагреванию выше 50°C.
Побочное действие
Определение частоты: очень часто (> 1/10), часто (от 1/100 до 1/10), нечасто (от 1/1000 до 1/100), редко (от 1/10000 до 1/1000), очень редко (< 1/10000).
Аллергические реакции: нечасто - кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек языка, губ и лица, крапивница, ларингоспазм, бронхоспазм, экссудативная многоформная эритема, анафилактические реакции.
Эффекты, связанные с антихолинергическим действием препарата: редко суправентрикулярная тахикардия, учащенное сердцебиение, нарушение аккомодации, уменьшение секреции потовых желез, нарушение моторики желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), запор, задержка мочи (данные эффекты носят обратимый характер). У пациентов с обструктивным поражением мочевыводящих путей повышается риск развития задержки мочи.
Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота, часто - сухость во рту, редко - диарея, боль в животе, рвота.
Со стороны дыхательной системы: нечасто - кашель; редко – парадоксальный бронхоспазм.
Со стороны органов зрения: очень редко - при попадании в глаза аэрозоля наблюдаются расширение зрачка (мидриаз), повышение внутриглазного давления (особенно у пациентов с закрытоугольной глаукомой), закрытоугольная глаукома, боль в глазу. Боль в глазу или ощущение дискомфорта, нечеткое зрение, появление ореола и цветных пятен перед глазами в сочетании с конъюнктивальной и корнеальной гиперемией могут быть симптомами приступа закрытоугольной глаукомы.
Прочие: очень часто - повышение вязкости мокроты.
Передозировка
Симптомы: специфических симптомов передозировки не выявлено. Учитывая широту терапевтического действия и местный способ применения ипратропия бромида, появление каких-либо серьезных антихолинергических симптомов маловероятно. Возможны незначительные проявления системного антихолинергического действия, такие как сухость во рту, нарушения зрения, увеличение частоты сердечных сокращений.
Лечение: проведение симптоматической терапии.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Длительное совместное применение ингаляций ипратропия бромида с другими антихолинергическими лекарственными средствами не изучалось. Поэтому длительное совместное применение препарата Ипратропиум-Аэро c антихолинергическими другими лекарственными средствами не рекомендуется.
β-адренергические лекарственные средства и ксантиновые производные могут усиливать бронходилатирующее действие ипратропия бромид.
Антихолинергический эффект усиливается противопаркинсоническими средствами, хинидином, трициклическими антидепрессантами.
Особые указания
Гиперчувствительность
После применения препарата Ипратропиум-Аэро могут возникать реакции немедленной гиперчувствительности, на что указывают редкие случаи возникновения сыпи, крапивницы, ангионевротического отека, отека ротоглотки, бронхоспазма и анафилаксии.
Парадоксальный бронхоспазм
Препарат Ипратропиум-Аэро, как и другие ингаляционные лекарственные средства, способен вызывать парадоксальный бронхоспазм, который может угрожать жизни. B случае возникновения парадоксального бронхоспазма применение препарата Ипратропиум-Аэро следует немедленно прекратить и назначить альтернативную терапию.
Нарушения со стороны органа зрения
Препарат Ипратропиум-Аэро пациентов, предрасположенных азвитию закрытоугольной глаукомы, должен применяться с осторожностью.
Имеются отдельные сообщения о случаях развития осложнений со стороны глаз (в том числе развитии мидриаза, увеличении внутриглазного давления, развитии закрытоугольной глаукомы, болей в глазах) в тех случаях, когда ингалируемый ипратропия бромид, применявшийся изолированно или в комбинации c агонистом β2- адренорецепторов, попадал в глаза.
Симптомами острой закрытоугольной глаукомы могут быть боль или дискомфорт в глазах, затуманивание зрения, появление ореола вокруг предметов и цветных пятен перед глазами сочетании c покраснением глаз вследствие гиперемии конъюнктивы и отеком роговицы. Если развивается любая совокупность этих симптомов, показано применение глазных капель, снижающих внутриглазное давление, и немедленная консультация специалиста.
Пациенты должны быть проинструктированы о правильном применении препарата Ипратропиум- аэронатив.
Следует соблюдать осторожность в целях предотвращения попадания аэрозоля в глаза. Поскольку аэрозоль выделяется из баллончика только при нажатии на него пациентом и поступает из мундштука в полость рта, риск его попадания в глаза невелик.
Влияние на функцию почек и мочевыводящих путей
Препарат Ипратропиум-Аэро должен применяться с осторожностью у пациентов c имеющейся обструкцией мочевыводящих путей (например, при гиперплазии предстательной железы или обструкции шейки мочевого пузыря).
Нарушения моторики желудочно- кишечного тракта
Пациенты с муковисцидозом могут быть предрасположены к нарушениям моторики желудочно-кишечного тракта.
Пациенты должны уметь правильно использовать препарат Ипратропиум-Аэро аэрозоль для ингаляций дозированный. Пациента следует проинформировать о том, что, если ингаляции недостаточно эффективны, или произошло ухудшение состояния, следует обратиться к врачу для изменения плана лечения. В случае внезапного возникновения и быстрого прогрессирования одышки пациент также должен немедленно обратиться к врачу.
Влияние на способность к управлению автомобилем и другими транспортными средствами и механизмами
Исследований по изучению влияния ипратропия бромида на способность к управлению транспортными средствами и механизмами не проводилось. Однако, поскольку при применении препарата возможно развитие таких нежелательных явлений, как головокружение, нарушения аккомодации, мидриаз и затуманивание зрения, пациентам следует соблюдать осторожность во время управления транспортными средствами и механизмами.
Форма выпуска
Аэрозоль для ингаляций дозированный, 20 мкг/доза.
По 200 доз препарата в баллоне из нержавеющей стали с клапаном дозирующего действия и распылительной насадкой.
Каждый баллон вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С, вдали от нагревательных приборов. Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
Отпускают по рецепту.
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
Открытое акционерное общество «Фармстандарт-Лексредства»
(ОАО «Фармстандарт-Лексредства»), Россия
305022, Курская обл., г. Курск,
ул. 2-я Агрегатная, д.1а/18,
тел./факс: (4712) -34-03-13, www.pharmstd.ru
Производитель
Открытое акционерное общество «Фармстандарт-Лексредства»
(ОАО «Фармстандарт-Лексредства»), Россия
Курская обл., г.Курск, ул. 2-я Агрегатная,
д.1а/18, тел./факс: (4712) -34-03-13,
Телефон: +7 (495) 970 0030
Факс: +7 (495) 970 0032
Московская область,
г. Долгопрудный Лихачевский проезд, дом 5Б
© 2007–
Информация на сайте предназначена исключительно для медицинских работников.
Подтвердите, пожалуйста, являетесь ли Вы медицинским работником.
Если Вы не являетесь медицинским работником, пожалуйста, покиньте данный раздел сайта.
1.На сайте представлена информация о рецептурных препаратах, их свойствах, способах применения и возможных противопоказаниях исключительно специалистам здравоохранения (лицам, имеющим высшее или среднее специальное медицинское образование).
2.
Если Вы являетесь специалистом здравоохранения и хотите получить информацию с данного раздела сайта, Вам необходимо подтвердить ваш статус специалиста здравоохранения.
3.
В случае если Вы не являетесь специалистом здравоохранения, но в нарушение настоящих условий подписываете данное соглашение, сайт Компании не несет ответственности за возможные отрицательные последствия, возникшие в результате самостоятельного использования Вами информации с сайта, без предварительной консультации со специалистом. Вы делаете это самостоятельно и осознанно, понимая, что применение рецептурных препаратов возможно только после предварительной консультации со специалистом здравоохранения.
4.
Информация о рецептурных препаратах, представленная на данном разделе сайте, предназначена исключительно для ознакомления с препаратами и не является руководством для самостоятельной диагностики или лечения, и не служит в качестве медицинских советов или рекомендаций. Сайт не несет ответственности за возможный ущерб, нанесенный Вашему здоровью в случае самовольного лечения, проводимого на основании применения рецептурных препаратов (без предварительной консультации со специалистом). Настоящим я подтверждаю, что являюсь специалистом здравоохранения и подтверждаю своё согласие с тем, что применение рецептурных препаратов возможно только после предварительной консультации со специалистом.